Medicamentos (Parte 1)

Introdução

Como o cuidador vai estar em contato com uma série de medicamentos, algumas advertências são necessárias:

• nunca se deve administrar nenhum medicamento sem prescrição médica;
• muitas vezes, fora a medicação prescrita, cuidadores usam compostos ditos “naturais” sem a devida prescrição;
• não existem medicamentos que não sejam potencialmente perigosos;
• produtos fitoterápicos, homeopáticos, “naturais” e ervas não devem ser usados a menos que o médico prescreva.

 

Outra questão diz respeito ao preço e à qualidade dos medicamentos, uma vez que existem medicamentos chamados de marca ou referência, genéricos e os similares.

Temos notado que inúmeras vezes as pessoas não sabem a diferença entre eles, segue um interessante e importante artigo da farmacêutica Karina Pedroti que, em detalhes, esclarece muito bem essa questão.

MEDICAMENTOS GENÉRICOS, SIMILARES E DE REFERÊNCIA

Dra Karina Pedroti – Farmacêutica

Nas últimas décadas a indústria farmacêutica obteve um crescimento substancial, pela descoberta de vários medicamentos para as mais diversas doenças.
Com o envelhecimento da população e o aparecimento das doenças do mundo moderno como, por exemplo, diabetes, obesidade, hipertensão, onde geralmente essas patologias são crônicas, um maior número de pessoas acaba por ficar dependente de medicamentos.
A fim de garantir o acesso ao medicamento a uma porção cada vez maior da população, o advento dos medicamentos genéricos, no Brasil, foi de grande valia, já que muitas vezes os postos e hospitais não garantem abastecimento integral para toda a população, e uma grande parcela da mesma acaba ficando carente de tratamento.

O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência, administrado pela mesma via. A ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e de referência, para que a qualidade seja comprovada, podendo desta maneira ser intercambiável.

O medicamento de referência é o denominado inovador, onde a eficácia, qualidade, segurança terapêutica, foi comprovada cientificamente, através de anos de pesquisa, são geralmente medicamentos que estão no mercado há bastante tempo e são de marca (indústria) conhecida.

Os medicamentos similares possuem o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem (concentração), via de administração, posologia, forma farmacêutica, posologia e indicação terapêutica do medicamento de marca (referência), mas, todavia não possui a bioequivalência comprovada através de testes como é executado com os medicamentos genéricos.

Para que haja uma distinção entres os três tipos de medicamentos existentes, optou-se pela diferenciação visual, ou seja, na embalagem.
O medicamento genérico possui em sua embalagem logo abaixo do nome genérico uma tarja amarela com uma letra G maiúscula e a frase “ medicamento genérico – lei 9787/99”.
Todavia, apenas essa diferença impressa na embalagem não esclareceu a dúvida da maior parte da população. Muitas pessoas, ainda acham que medicamentos genéricos, de referência e similares possuem princípios ativos diferentes.
A falta de informação, faz com que pessoas sem nível de instrução mais diferenciado fiquem expostas à pessoas de má fé que acabam vendendo medicamentos similares como se fossem genéricos, pois somente os genéricos possuem intercambialidade com os de referência.
Vale lembrar que muitos medicamentos similares possuem padrões de qualidade, ótimas técnicas de fabricação e preços mais acessíveis, todavia não podem ser vendidos como genéricos.
A presença integral de um farmacêutico e campanhas informativas voltadas para a população leiga acabariam por ajudar a população nesse grande impasse na hora de cuidar de sua saúde.

Conceitos
Farmacologia: é ciência que estuda os fármacos sob todos os aspectos, ou seja, absorção, distribuição, mecanismo de ação (como age no organismo), efeitos, propriedades terapêuticas e toxicológicas.
Farmacocinética: é o estudo dos processos metabólicos, tais como absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos; que avalia também a velocidade com que o fármaco atinge seu sítio de ação.
É o que o organismo faz com a droga.
Farmacodinâmica: é o estudo dos diferentes mecanismos de ação dos fármacos sobre as funções dos organismos, ou seja, analisa o efeito de uma determinada droga, medicamento ou fármaco em seu tecido-alvo, ou simplesmente como age neste.
É o que a droga faz com o organismo, ou seja, está relacionado com o mecanismo de ação e os efeitos provocados pela droga.

Segundo a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa):

Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidades profiláticas, curativas, paliativas ou para fins de diagnóstico;
Droga: substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária;
Fármaco: substância que é o princípio ativo do medicamento;
Fitoterápico: é toda preparação farmacêutica, tais como cápsulas, cremes, tinturas, extratos, pomadas, que utilizam como princípio ativo plantas com atividade terapêutica comprovada;
Placebo: medicamento que contém uma substância inativa, inerte, ou seja, sem efeito terapêutico;
Forma farmacêutica: estado físico no qual se apresenta um medicamento com o objetivo de facilitar seu fracionamento, posologia, administração, absorção e conservação, por exemplo: comprimido, cápsula, drágea etc.

Farmacologia do idoso

À medida que envelhecemos, o consumo de medicamentos prescritos ou não pelo médico aumenta consideravelmente. Todavia, a mudança de funções fisiológicas relacionadas a tal fenômeno, como a redução das funções renal e hepática, contribui para a mudança na farmacocinética e farmacodinâmica do organismo, alterando muitas vezes a função de um determinado fármaco, acarretando o aumento dos efeitos adversos e colaterais ou ainda potencializando seu efeito terapêutico.
As alterações na farmacocinética no idoso se manifestam da seguinte maneira:

absorção: à medida que envelhecemos, ocorre diminuição da secreção salivar, da motilidade e da superfície de absorção do trato gastrintestinal, além de mudanças no pH gástrico (diminuindo a acidez), retardo no tempo de esvaziamento gástrico e diminuição do fluxo de sanguíneo esplâncnico;
distribuição: no processo de envelhecimento, há diminuição da massa total corpórea e de água. Paralelamente, há um aumento de gordura corpórea que ocasiona mudanças no volume de distribuição. Estudos demonstram que o sangue é desviado do fígado e dos rins para o cérebro, os músculos e o coração, o que pode explicar a diminuição da eliminação de alguns fármacos e o aumento de outros. A albumina também fica reduzida devido a certas patologias, por déficit nutricional e imobilidade causada por alguma circunstância. As interações medicamentosas também são observadas com maior frequência no idoso, resultantes da competição dos fármacos pela albumina. Medicamentos lipossolúveis, como os benzodiazepínicos, têm sua ação mais prolongada, e o risco de efeitos adversos graves é observado com frequência;
biotransformação: com o envelhecimento, há uma diminuição do tamanho do fígado, no fluxo sanguíneo hepático e na metabolização pelo citocromo p450, em 40%;
eliminação: com o envelhecimento, verifica-se uma diminuição do tamanho dos rins e do fluxo plasmático renal, resultando em marcada redução da capacidade funcional renal na eliminação dos metabólitos e fármacos.

Esse conjunto de fatores resulta em níveis séricos elevados dos medicamentos, aumentando perigosamente a possibilidade da ocorrência de efeitos adversos e colaterais. Vale ressaltar também que a queda do clearance de creatinina não é acompanhada por uma elevação da creatinina sérica, mas sim pela redução da massa muscular.

Características da farmacodinâmica em geriatria:

• Alterações provocadas por doenças relacionadas ao envelhecimento, como a tendência à hipotensão ortostática(disfunção dos baroreceptores),por exemplo;
• Alterações no receptor e pós-receptor, que ocasionam uma hiporresponsividade e atividade beta-adrenérgica, tais como hipotensão arterial, disfunção intestinal, aumento da sensibilidade anticolinérgica (com confusão mental e produção de fecaloma), e diminuição dos quimiorreceptores com o risco de depressão respiratória.

 

Reações frequentes no processo de envelhecimento (efeitos secundários):

• Reações dose-dependentes:

Podem aparecer como uma extensão do efeito farmacológico, tais como hipotensão mais acentuada e perda de potássio mais grave com a ingestão de diuréticos de alça;

• Reações idiossincráticas:

Não dependem da dose e são imprevisíveis. O sistema nervoso central, por exemplo, é muito sensível às reações secundárias, onde a ação dos medicamentos pode acarretar confusão mental, convulsões, reações extrapiramidais, insônia, queda, entre outros. Fazem parte dessas reações as manifestações alérgicas.

 

NÚMERO DE DROGAS USADAS E SUA RELAÇÃO COM EFEITOS ADVERSOS
Número de drogas usadas em 1 ano	Paciente/Reações Adversas - %
1-2	2
3-5	7
6-10	13
>10	17
Hutchinson TA,Flegel KM,Kramer MS,et al.Frequency,severity and risk factors for adverse drugs reactions in adult out-patients:a perspective study.Journal of Cronic Diseases.1986 :39 (7) :537.

 

Reações adversas e envelhecimento

Demência / Confusão Mental:

· Benzodiazepínicos (ex.diazepam, clonazepam)
· Digitálicos (ex.digoxina)
· Antidepressivos tricíclicos (ex.amitriptilina, nortriptilina)
· Antipsicóticos (ex.haloperidol)
· Corticoides
· Fenitoína
· Betabloqueadores (propanolol)
· Levodopa
· Cimetidina

 

Quedas:

· Antidepressivos tricíclicos (ex.amitriptilina)
· Benzodiazepínicos (ex. diazepam)
· Anti-hipertensivos Centrais (ex.alfametildopa)
· Antipsicóticos (haloperidol)
· Anticonvulsivantes (barbitúricos)

Depressão:

· Betabloqueadores
· Flunarizina
· Alguns anti-hipertensivos
· Benzodiazepínicos
· Digoxina
· Álcool
· Esteroides
· Anfetaminas

Hemorragias:

· Aspirina
· Anticoagulantes

Úlcera Péptica / Gastrites:

· Anti-inflamatórios não hormonais (AINHs)
· Aspirina

Constipação Intestinal:

· Anticolinérgicos (ex.tioridazina)
· Bloqueadores de canal de cálcio (ex. verapamil)
· Anti-inflamatórios não hormonais ( AINHs (diclofenaco)
· Diuréticos (ex.furosemida)

Insuficiência Cardíaca Congestiva ( ICC):

· Betabloqueadores
· Verapamil

Arritmias:

· Antidepressivos tricíclicos
· Hipertensão Arterial
· Anti-inflamatórios não hormonais (AINHs)
· Doença Vascular Periférica
· Betabloqueadores

Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica ( DPOC):

· Betabloqueadores
· Opiáceos
· Diabetes mellitus
· Diuréticos
· Corticoides

Insuficiência Renal:

· Antiinflamatórios não hormonais ( AINHs)
· Contrastes (radiologia)
· Vários antibióticos

Hipotensão Ortostática:
· Anti-hipertensivos (ex.metildopa)
· Diuréticos (ex. furosemida)
· Anti-histamínicos (ex.ciproeptadina)
· Antidepressivos tricíclicos (ex.amitriptilina, nortriptilina, imipramina)
· Incontinência Urinária
· Benzodiazepínicos (ex.diazepam, clonazepam)
· Bloqueadores de canal de cálcio (ex.verapamil)
· Anticolinérgicos
· Analgésicos Narcóticos (ex.codeína)

Parkinsonismo:

· Antipsicóticos (ex.olanzapina, risperidona,haloperidol)
· Antieméticos (ex. metoclopramida)
· Antidepressivos (ex.fluoxetina)
· Antagonistas dopaminérgicos (ex.flunarizina, cinarizina)

Glaucoma:

· Drogas anticolinérgicas

Tinnitus:

 . Aminoglicosídeos
· AINHs
· Salicilatos
· Diuréticos de Alça

Hipertrofia Prostática:

· Antimuscarínicos

 

Prescrição médica em Geriatria

A prescrição de medicamentos em Geriatria é antes de tudo uma arte.
 

 

A arte do exercício do bom senso apoiado em evidências clínicas e sob a luz das prioridades elegidas no momento da consulta. Alguns estudos norte-americanos atestam que pessoas idosas usam de 2 a 4 medicamentos sem prescrição médica. O pior é que esses medicamentos são os mais prováveis agentes de efeitos colaterais importantes: anti-inflamatórios, anti-histamínicos, analgésicos, bloqueadores H2, sedativos etc.
No caso das ervas asiáticas, como a Ginkgo biloba, que potencializa perigosamente o efeito dos anticoagulantes, tão difundidas pela mídia e vendidas sem controle e/ou prescrição, estudos demonstraram que os produtos tinham em sua composição: 32% de drogas não especificadas no rótulo, 14% de mercúrio, 14% de arsênico e 10% de chumbo.
Aproximadamente 15% das internações hospitalares de idosos em serviços de urgência estão relacionadas a efeitos adversos de drogas. Para se obter sucesso em um tratamento, as prescrições médicas para um indivíduo com idade mais avançada devem ser o mais simples possível.
À medida que se envelhece, o aparecimento da polipatologia fez surgir, com o advento do uso concomitante de muitos medicamentos, a polifarmácia.
A polifarmacia que e a administracao diária de cinco ou mais medicamentos, o que é quase uma regra em prescrições geriátricas, leva ao aparecimento de muitas reações adversas e efeitos colaterais, acarretando internações hospitalares frequentes e um gasto maior por parte do individuo e muitas vezes do governo, onde se estima que 14% do gasto total deve-se aos medicamentos.

Para uma prescrição médica eficiente, devem-se levar em conta fatores inerentes ao envelhecimento:

• Alterações fisiológicas
• Alterações metabólicas
• Doenças associadas
• Estado clínico geral.

Indivíduos com mais idade (acima dos 60 anos) devem receber medicamentos em doses menores que as dos adultos jovens, nos quais os ajustes posológicos da maioria dos medicamentos devem ser feitos principalmente em tratamentos crônicos ou de longo prazo.

Quando se prescreve para idosos, alguns medicamentos devem ser evitados ou prescritos apenas em último caso:

• Diuréticos tiazídicos (hidroclorotiazida), para o paciente com gota e/ou diabetes.
• Uso crônico de benzodiazepínicos (diazepam e clonazepam), que têm ação prolongada, para o tratamento de agitação, insônia e ansiedade.
• Pentoxifilina, para o tratamento de demências degenerativas de origem não vascular.
• Metildopa, que pode ocasionar hipotensão ortostática (postural), bradicardia e depressão.
• Compostos e ervas ditos “vasodilatadores cerebrais” e estimulantes da memória, pois não há comprovação científica de sua eficácia.
• Bloqueadores de canal de cálcio (verapamil e diltiazem), para o tratamento de HAS associada à disfunção sistólica.
• Betabloqueadores (propanolol), para o tratamento de HAS ou insuficiência coronariana associada a asma, doenças pulmonares obstrutivas ou disfunção sistólica.
• Uso crônico de AINHs associados à warfarina, para o tratamento de osteoartrite em pacientes com insuficiência renal crônica, úlcera péptica e ICC.
• Associação de biperideno e haloperidol, ou seja, uso de um anticolinérgico para a prevenção dos efeitos extrapiramidais.
• Os AINHs e relaxantes musculares, presentes em algumas associações, pelo risco de hipotensão postural, quedas e depressão do SNC.

 

Uso de drogas em Geriatria

OBJETIVOS

Curar doenças agudas. Controlar doenças crônicas. Aliviar a dor, sofrimento e limitações. Melhoria da capacidade funcional Promover melhor qualidade de vida. Prolongar a vida.

 

PRESCRIÇÃO MÉDICA Princípios Fundamentais

• Prescrever sempre o menor número possível de drogas. • Quanto mais simples a prescrição, maior a aderência. • Introduzir um medicamento por vez. • Usar a menor dose que seja efetiva pelo menor tempo possível. • Aumentar as doses progressiva e lentamente. • Associar as tomadas com atividades do dia a dia (por exemplo, nas refeições, ao acordar etc.). • Adaptar a forma da apresentação se necessário (suspensão e gotas). • Pensar na possibilidade de interação medicamentosa. • Pesar os efeitos secundários sobre outra doença preexistente. • A prescrição deve ser legível e clara. • Enfatizar na história o uso de drogas não prescritas (“naturais”) etc. • Avaliar as funções renal e hepática antes da prescrição. • Questionar a confiabilidade de drogas recém-lançadas. • Valorizar as queixas relacionadas com medicamentos. • Reavaliar os efeitos periodicamente. • Certificar-se de que o paciente deglute a forma prescrita (cápsulas e comprimidos).

Interação medicamentosa
Interação medicamentosa é a modificação dos efeitos farmacológicos quando são utilizados simultaneamente dois ou mais medicamentos.
A interação pode aumentar, diminuir ou anular o efeito terapêutico dos medicamentos. A consequência desse processo pode ser o surgimento de efeitos adversos de gravidade variável. Trata-se de condição muito comum em idosos, tendo em vista o uso concomitante de vários medicamentos.

 

A severidade de determinadas doenças/condições está associada a alto risco de interação

• Anemia Aplástica

• Asma
• Arritmia cardíaca
• Pacientes em Unidade De Terapia Intensiva
• Diabetes
• Epilepsia
• Doença hepática
• Hipotireoidismo
• Distúrbios nutricionais

 

Alto risco potencial relacionado a terapias específicas

• Doenças Autoimunes
• Doença Cardiovascular
• Doença Do Sistema Digestório
• Infecções
• Alterações Psiquiátricas
• Convulsões.

 

Drogas com alto risco dose-dependente para interações

Antibióticos: aminoglicosídeos (gentamicina e tobramicina)

Anticoagulantes: warfarina e heparina

Aspirina

Carbamazepina

Estrogênios conjugados

Ciclosporina

Digoxina

Hipoglicemiantes

Levotiroxina sódica

Lítio

Fenitoína

Procainamida

Teofilina

Antidepressivos tricíclicos

Ácido valproico

 

INTERAÇÃO DROGA-DROGA
Associações que devem ser evitadas
a)Ácido valproico
Álcool	Aumenta a ação de “a)”.
Antipsicóticos	Alto risco de efeitos adversos de “a)”.
Aspirina	Aumenta a concentração de “a)”.
Benzodiazepínicos	Potencializa os efeitos sedativos de “a)”.
Carbamazepina	Sinergismo.
Lítio	Aumenta os efeitos de “a)”.
Warfarina	Aumenta o efeito anticoagulante.
b)Antipsicóticos
Adrenalina	Hipotensão arterial.
Álcool	Aumento da sedação e do metabolismo.
Antiácidos	Diminuição da absorção de “b)”.
Antidepressivos tricíclicos	Aumento da ação anticolinérgica.
Anti-inflamatórios não hormonais	Aumento do efeito de “b)” e risco de depressão respiratória.
Benzodiazepínicos	Diminui a absorção de “b)”.
Captopril	Risco de hipotensão.
Cimetidina	Diminui a absorção de “b)”.
Corticoides	Aumento do efeito de “b)”.
Digoxina	Aumento do risco de intoxicação digitálica.
Fenobarbital	Diminuição da absorção de “b)”.
Hidralazina	Aumenta o risco de efeitos colaterais de “b)”.
Lítio	Diminui os níveis séricos de “b)”.
Warfarina	Hipotensão, neurotoxicidade e aumento do efeito anticoagulante.
c)Benzodiazepínicos
Álcool	Depressão do SNC.
Antiácidos	Diminui a absorção de “c)”.
Anticoncepcionais	Aumento dos níveis plasmáticos de “c)”.
Antidepressivos tricíclicos	Potencializa os efeitos depressores do SNC.
Anti-histamínicos	Sedação e sonolência.
Cimetidina	Aumento dos níveis plasmáticos de “c)”.
Isoniazida	Aumento dos níveis plasmáticos de “c)”.
d)Carbamazepina
Anticoncepcional oral	Pode anular o efeito anticonceptivo.
Cimetidina	Aumento dos efeitos colaterais de “d)”.
Diltiazen	Aumento dos níveis séricos de “d)”.
Fenobarbital	Diminui os níveis plasmáticos de “d)”.
Verapamil	Aumento dos níveis séricos de “d)”.
Warfarina	Diminuição do efeito anticoagulante.
e)Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
Antidepressivos tricíclicos	Aumento dos níveis plasmáticos de “e)”.
Benzodiazepínicos	Diminuição do metabolismo hepático de “e)”.
Cimetidina	Aumento dos níveis plasmáticos de “e)”.
Digoxina	Aumento dos efeitos colaterais de “e)”.
Warfarina	Aumento do efeito anticoagulante.
f)T3 (triiodotironina)
Digoxina	Aumento do risco de intoxicação digitálica.
Insulina	Diminuição dos efeitos da insulina.
Warfarina	Aumento do efeito anticoagulante.
g)Lítio
Álcool	Aumento da toxidade de “g)”.
Anti-inflamatórios não hormonais	Diminuição dos níveis plasmáticos de “g)”.
Benzodiazepínicos	Aumento dos níveis plasmáticos de “g)”.
Cafeína	Aumento da excreção renal de “g)”.
Captopril	Aumento dos níveis plasmáticos de “g)”.
Furosemida	Diminui a excreção renal de “g)”.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina	Aumento dos níveis plasmáticos de “g)”.
h)Propanolol
Álcool	Diminui o tempo de absorção de “h)”.
Antidepressivos tricíclicos	Diminui a ação farmacológica dos antidepressivos tricíclicos.
Anti-inflamatórios não hormonais	Diminuição dos efeitos anti-hipertensivos de “h)”.
Antipsicóticos	Aumento dos níveis plasmáticos dos antipsicóticos.
Cimetidina	Aumento dos níveis plasmáticos de “h)”.
Fumo	Acelera a metabolização de “h)”.
Hidralazina	Aumento dos níveis plasmáticos de “h)”.
i)Antidepressivos tricíclicos
Álcool	Diminuição dos níveis plasmáticos de ”i)”.
Anticoncepcional oral	Aumento dos níveis plasmáticos de ”i)”.
Anti-histamínicos	Sedação e sonolência.
Antipsicóticos	Sedação e efeito depressor do SNC.
Aspirina	Aumento dos níveis plasmáticos de ambos.
Benzodiazepínicos	Potencialização dos efeitos anticolinérgicos (delirium, aumento dos efeitos de “i)” e aumento dos níveis plasmáticos de “i)”.

INTERAÇÃO DROGA-ALIMENTOS
Efeitos de alimentos e drogas
Drogas	Efeito/alimento
Acetominofen, aspirina e digoxina	Diminuição/retardo da absorção.
Anti-hipertensivos (inibidores da enzima conversora da angiotensina),captopril etc.)	Importante e significativa diminuição dos níveis séricos da droga.
Fluoroquinolonas (ciprofloxacin, levofloxacin e norfloxacin) e tetraciclina	Não devem ser tomados com antiácidos e compostos com ferro. Importante diminuição da absorção.
Didanosina	Não deve ser administrada durante as refeições, em sucos ácidos e cítricos em geral. Importante diminuição da absorção.
Saquinavir, griseofulvina, itraconazol, lovastatina e espironolactona	Alimentos com alto grau de gordura aumentam a absorção.
Famotidina	Diminuição/retardo da absorção.
Cetoconazol	Alimentos ácidos, sucos e refrigerantes (como cola) aumentam significativamente a absorção.
Ferro, levodopa, a maioria das penicilinas, tetraciclina e eritromicina	Refeições ricas em carboidratos diminuem a absorção das drogas

Fonte: Karina Pedroti - 2009

 

Tiramina

Uma interação potencialmente perigosa é a que pode existir entre os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) irreversíveis – tranilcipromina – e os alimentos ou bebidas ricos em tiramina.

A tiramina possui atividade simpaticomimética e é metabolizada pela monoaminoxidase. A inibição desta enzima pode fazer que a absorção da tiramina alcance níveis capazes de provocar uma crise hipertensiva. Pacientes que fazem uso de IMAO irreversíveis devem ser orientados para evitar alimentos ricos em tiramina, como camarão, carne, cerveja, derivados do leite, fígado, pescados e vinhos.

 

Veja também:

Manejando os problemas cotidianos

Comunicação e Alzheimer

Cuidados pessoais

Distúrbios do comportamento

Problemas médicos (Parte 1)

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Pacientes acamados

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